Description
Indications thérapeutiques
Cancer du sein évolutif chez les femmes ménopausées (naturel ou induit) ayant déjà reçu une thérapie anti-œstrogénique.
Cancer du sein hormono-dépendant évolutif chez la femme ménopausée (naturel ou induit).
Pharmacodynamie
Le létrozole inhibe sélectivement l’aromatase (enzyme de la synthèse des œstrogènes) par liaison compétitive hautement spécifique à la sous-unité hémique du cytochrome P450 de cette enzyme. Il bloque la synthèse des œstrogènes dans les tissus périphériques et tumoraux.
Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes sont formés principalement avec la participation de l’enzyme aromatase, qui convertit les androgènes synthétisés dans les glandes surrénales (principalement l’androstènedione et la testostérone) en estrone et en estradiol. L’administration quotidienne de létrozole entraîne une diminution de la concentration d’estradiol, d’estrone et de sulfate d’estrone dans le plasma de 75 à 95 % par rapport à la teneur initiale. Dans ce cas, on n’observe pas d’altération de la synthèse des hormones stéroïdiennes dans les glandes surrénales. La suppression de la synthèse des œstrogènes est maintenue pendant le traitement.
Le blocage de la biosynthèse des œstrogènes n’entraîne pas d’accumulation d’androgènes, qui sont des précurseurs des œstrogènes. Chez les patients recevant Extraza, aucune modification des concentrations plasmatiques des hormones lutéinisantes et folliculo-stimulantes n’a été observée, ni aucune modification de la fonction thyroïdienne.
Groupe pharmacologique
Agent antitumoral, inhibiteur de la synthèse des œstrogènes [Agents hormonaux antitumoraux et antagonistes hormonaux].
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