Letroblock® 2,5 mg

Description

Pharmacodynamie

Le létrozole inhibe sélectivement l’aromatase (enzyme de la synthèse des œstrogènes) par liaison compétitive hautement spécifique à la sous-unité hémique du cytochrome P450 de cette enzyme. Il bloque la synthèse des œstrogènes dans les tissus périphériques et tumoraux.

Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes sont formés principalement avec la participation de l’enzyme aromatase, qui convertit les androgènes synthétisés dans les glandes surrénales (principalement l’androstènedione et la testostérone) en estrone et en estradiol. L’administration quotidienne de létrozole entraîne une diminution de la concentration d’estradiol, d’estrone et de sulfate d’estrone dans le plasma de 75 à 95 % par rapport à la teneur initiale. Dans ce cas, on n’observe pas d’altération de la synthèse des hormones stéroïdiennes dans les glandes surrénales. La suppression de la synthèse des œstrogènes est maintenue pendant le traitement.

Le blocage de la biosynthèse des œstrogènes n’entraîne pas d’accumulation d’androgènes, qui sont des précurseurs des œstrogènes. Chez les patients recevant Extraza, aucune modification des concentrations plasmatiques des hormones lutéinisantes et folliculo-stimulantes n’a été observée, ni aucune modification de la fonction thyroïdienne.

Contre-indications

• Hypersensibilité, état endocrinien caractéristique de la période préménopausique.

• Hypersensibilité au létrozole ou à tout autre composant du médicament ;

• état endocrinien caractéristique de la période préménopausique ;

• la grossesse ;

• période d’allaitement ;

• âge inférieur à 18 ans.

Avec prudence – en cas de dysfonctionnement hépatique et rénal sévère (Cl créatinine <10 ml/min). Avant de prescrire le létrozole, le rapport entre le risque potentiel et l’effet attendu du traitement doit être soigneusement évalué.

Méthode d’application et doses

Intraveineuse, 2,5 mg une fois par jour, quotidiennement. Le traitement est poursuivi jusqu’à la progression de la maladie.

Par voie intraveineuse, indépendamment de la prise de nourriture.

La dose recommandée de Letroblock® est de 2,5 mg (1 comprimé) une fois par jour, à long terme.

En tant que traitement adjuvant prolongé, le traitement doit être poursuivi pendant 5 ans (pas plus).

Letroblock® doit être arrêté en cas de signes de progression de la maladie.

Chez les patients âgés, il n’est pas nécessaire d’ajuster la dose de la préparation Letroblock®.

Patients présentant des troubles de la fonction hépatique et/ou rénale. En cas d’insuffisance hépatique ou rénale (Cl créatinine ≥10 ml/min), aucun ajustement de la dose n’est nécessaire. Néanmoins, en cas d’insuffisance hépatique sévère (degré de gravité – C sur l’échelle de Child-Pugh), les patients doivent être sous surveillance constante.

Par voie intraveineuse, indépendamment de la prise de nourriture.

La dose recommandée d’Extrase est de 2,5 mg une fois par jour, quotidiennement, à long terme.

En cas de signes de progression de la maladie, l’administration d’Extrase doit être interrompue.

Chez les patients âgés, il n’est pas nécessaire d’ajuster la dose d’Extrase.

Patients souffrant d’insuffisance hépatique et/ou rénale. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal (Cl créatinine ≥10 ml/min), aucun ajustement de la dose n’est nécessaire. Toutefois, les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère doivent faire l’objet d’une surveillance continue.